Ксон в порошке — инструкция по применению

Инструкция по применению ксона в порошке, описание действия препарата, показания к применению порошка ксона, взаимодействие с другими лекарствами, применение ксона (порошок) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Ксон®
Международное название: Цефтриаксон
Лекарственная форма: Порошок для приготовления раствора для инъекций, 1,0 г
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01D Прочие бета-лактамные антибиотики
J01D D Цефалоспорины третьего поколения
Фарм. группа:
Противомикробные средства для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон. Код АТХ J01DD04
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить препарат в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание: Кристаллический порошок, от белого до желто-оранжевого цвета

Состав ксона в порошке

Активное вещество ксона

цефтриаксон натрия (эквивалентно цефтриаксону) 1,0 г
1,0 г натрий цефтриаксоны (цефтриаксонға баламалы)

Показания к применению порошка ксона

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
  • перитонит
  • сепсис
  • менингит
  • инфекции органов брюшной полости (воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в том числе холангит, эмпиема желчного пузыря)
  • инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в том числе пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры)
  • инфекции костей и суставов
  • инфекции кожи и мягких тканей
  • инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит)
  • гонорея
  • инфицированные раны и ожоги
  • предоперационная и профилактика инфекции при хирургических вмешательствах и инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом
Сезімтал микроорганизмдерден туындаған мына бактериялық жұқпаларда:
  • перитонитте
  • сепсисте
  • менингитте
  • құрсақ қуысы ағзаларының жұқпаларында (асқазан-ішек жолының, өт шығару жолының қабыну ауруларында, соның ішінде холангитте, өт қабының эмпиемасында)
  • жоғарғы және төменгі тыныс алу жолдарының жұқпаларында (соның ішінде пневмонияда, өкпе абсцесінде, плевра эмпиемасында)
  • сүйектер мен буындардың жұқпаларында
  • тері және жұмсақ тіндердің жұқпаларында
  • несеп шығару жолдарының жұқпаларында (соның ішінде пиелонефритте)
  • созда
  • жұқпа жұққан жарақаттарда және күйіктерде
  • операция алдында және иммунитеті әлсіз адамдарға жұқпалы аурулар мен хирургиялық араласымдар кезінде жұқпалардың алдын алу үшін

Противопоказания ксона в порошке

  • повышенная чувствительность к цефтриаксону и пенициллинам
  • беременность (I триместр) и период лактации
  • желчнокаменная болезнь
  • наличие в анамнезе энтероколита и кровотечения.
  • гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных (цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином повышая риск развития билирубинов энцефалопатии у таких препаратов)
  • новорожденные (≤ 28 дней), которым уже назначено или предполагается внутривенное лечение кальцийсодержащими растворами, включая продолжительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании, из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.
  • цефтриаксонға және пенициллиндерге жоғары сезімталдық
  • жүктілік (I триместр) және лактация кезеңі
  • өттас ауруы
  • сыртартқыда энтероколиттің және қан кетудің бар болуы
  • жаңа туған нәрестелер мен шала туған нәрестелерде гипербилирубинемия (мұндай препараттарда билирубин энцефалопатиясының пайда болу қаупін арттыра отырып, цефтриаксон сарысулық альбуминмен байланысып, билирубинді ығыстыруы мүмкін)
  • тағайындалып қойған немесе алдын ала болжап қойылған, құрамында кальций бар ұзаққа созылатын инфузияларды қоса есептегенде, құрамында кальций бар ерітінділермен емдеуге, мысалы, парентеральді қоректендіруде, цефтриаксонның кальций тұздарының преципитаттарының түзілу қаупіне байланысты жаңа туған (≤28 күндік) нәрестелерге препаратты қолдануға болмайды

Побочные действия порошка ксона

Часто
  • крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд
  • тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз), псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), дисбактериоз
  • анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени
  • нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия
  • флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения
Редко
  • головная боль и головокружение, лихорадка, озноб, а также анафилактические или анафилактоидные реакции
  • высыпание, аллергический дерматит, зуд, крапивница, отеки, экзантема
  • панкреатит
Очень редко
  • псевдомембранозный энтероколит
  • агранулоцитоз (< 500/мм3), преимущественно после применения общей дозы 20 г или больше. Во время длительного лечения следует регулярно контролировать картину крови;
  • экссудативная мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальныйнекролиз (синдром Лайелла)
  • расстройства коагуляции
  • преципитаты кальциевой соли цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующей симптоматикой у детей, обратимый холелитиаз у детей (указанные явления редко наблюдались у детей); распространенные  увеличение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы);
  • образование конкрементов в почках, главным образом у детей от 3 лет, получавших большие суточные дозы препарата (≥ 80 мг/кг на сутки) или кумулятивные дозы свыше 10 г, а также при наличии дополнительных факторов риска (ограниченное употребление жидкости, постельный режим). Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может повлечь почечную недостаточность, которая проходит после прекращения лечения цефтриаксоном;
В единичных случаях наблюдаются воспалительные реакции стенки вены. Их можно избежать, применяя медленную инъекцию (2-4 минуты). Внутримышечная инъекция без применения лидокаина болезненна.
Жиі
  • есекжем, қалтырау немесе қызба, бөртпе,қышыну
  • жүректің айнуы, құсу, диарея немесе іш өту, метеоризм, абдоминальді ауырулар, дәмнің бұзылуы, стоматит, глоссит, жалған жарғақшалы энтероколит, бауыр қызметінің бұзылуы («бауыр» трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы), өт қалтасының жалған холелитиазы («sludge»-синдром), дисбактериоз
  • анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитикалық анемия, гипокоагуляция, қан ұюның плазмалық факторлары концентрацияларының төмендеуі (II, VII, IX, X), протромбинді уақыттың ұзаруы
  • бүйрек қызметінің бұзылуы (азотемия, қанда мочевина мөлшерінің жоғарылауы, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия
  • флебит, көктамыр бойының ауырушаңдығы, бұлшықет ішіне енгізген жердің ауыруы және инфильтраттың түзілуі
Сирек
  • бас ауыру және бас айналу, қызба, қалтырау, сондай-ақ анафилактикалық немесе анафилактоидтық реакциялар
  • бөртпелер, аллергиялық дерматит, қышыну, есекжем, ісінулер, экзантема
  • панкреатит
Өте сирек
  • жалған жарғақшалы энтероколит
  • агранулоцитоз (< 500/мм3), көбіне 20 г немесе одан көп жалпы дозаны қолданғаннан кейін. Ұзақ уақыт емдеу кезінде қан көрінісін жүйелі түрде бақылап отырған жөн;
  • экссудативті мультиформалы эритема (Стивенс-Джонсон синдромы), уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы)
  • коагуляция бұзылыстары
  • балаларда өт қалтасында кальций тұздарының преципитаттары тиісті симптоматикасымен бірге, балалардағы қайтымды холелитиаз (аталған құбылыстар балаларда сирек байқалды); кең таралғандары  қан сарысуында бауыр ферменттері (АСТ, АЛТ, сілтілік фосфатаза) деңгейлерінің жоғарылауы;
  • бүйректерде конкременттердің түзілуі, әсіресе 3 жастан асқан, препараттың жоғары тәуліктік дозаларын (тәулігіне ≥ 80 мг/кг) немесе 10 г-нан астам жиынтық дозаларын қабылдаған балаларда, сондай-ақ қосымша қауіп факторлары бар болғанда (сұйықты шектеп пайдалану, төсектік режим). Бүйректерде конкременттердің түзілуі симптомсыз өтуі немесе клиникалық тұрғыдан білінуі мүмкін, бүйрек қызметінің жеткіліксіздігін қамтиды, бұл цефтриаксонмен емдеуді тоқтатқаннан кейін қайтады;
Жекелеген жағдайларда көктамыр қабырғаларында қабыну реакциялары байқалады. Оларға инъекцияны баяу қолдану (2-4 минут) арқылы жол бермеуге болады. Лидокаинді қолданбай жасалған бұлшықетішілік инъекция ауыртады.

Особые указания к применению

Препарат применяется только в условиях стационара. При применении Ксона® следует учитывать вероятность развития анафилактического шока. В случае его развития следует немедленно ввести внутривенно адреналин, а затем глюкокортикоидные средства.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме крови. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния почек и постепенно уменьшать дозу препарата.

Следует учитывать, что иногда при УЗИ желчного пузыря отмечается наличие тени, указывающей на отложение осадков. Данный симптом исчезает после окончания или временного прекращения терапии цефтриаксоном. При болевом синдроме в подобных случаях не требуется хирургического вмешательства; проводят консервативное лечение. Употребление алкоголя во время терапии оказывает подобное действие.

Использование в педиатрии
Ксон® способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Ксон нельзя применять у новорожденных, особенно недоношенных, у которых есть риск развития билирубиновой энцефалопатии.

Беременность и период лактации
Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности. Применение Ксона® во II и III триместрах беременности и в период лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. При назначении в период лактации необходимо отменить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Препарат тек стационар жағдайында қолданылады. Ксонды® қолдану кезінде анафилактикалық шоктың пайда болуы мүмкін екендігін ескерген жөн. Ол пайда болған жағдайда көктамыр ішіне адреналинді, содан кейін глюкокортикоидты дәрілерді дереу енгізу керек.

Бір мезгілде болатын бүйрек және бауыр қызметінің ауыр жеткіліксіздігінде қан плазмасындағы препарат концентрациясын жүйелі түрде анықтап отырған жөн. Ұзақ емдеу кезінде шеткергі қан көрінісін, бүйрек қызметі жағдайының көрсеткіштерін жүйелі түрде бақылау және препараттың дозасын біртіндеп азайту қажет.

Кейде өт қабын УДЗ кезінде шөгіндінің тұнғанын көрсететін көлеңкенің байқалатындығын ескерген жөн. Бұл симптом цефтриаксонмен емдеуді аятағаннан соң немесе уақытша тоқтатқанда жоғалады. Осындай жағдайдағы ауыру синдромында хирургиялық араласымдар қажет емес; консервативті ем жүргізіледі. Емдеу кезінде алкогольді қолдану осындай әсерлер береді.

Педиатрияда қолданылуы
Ксон® қан сарысуында альбуминмен байланысқан билирубинді ығыстырып шығаруға қабілетті. Ксонды жаңа туған нәрестелерге, әсіресе билирубиндік энцефалопатияның пайда болу қаупі бар шала туған нәрестелерге қолдануға болмайды.

Жүктілік және лактация
Препаратты жүктіліктің I триместрінде қолдануға болмайды. Ксонды® жүктіліктің II және III триместрлерінде және лактация кезеңінде қолдану, егер ана үшін алдын ала болжанған пайдасы ұрық немесе нәресте үшін қауіптен басым болған жағдайда ғана мүмкін болады. Лактация кезеңінде тағайындағанда емшек емізуді тоқтату қажет.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Қауіпті қызмет түрлерімен айналысу жөніндегі мәселені емделушінің препаратқа жеке реакциясына баға бергеннен кейін ғана шешкен жөн.

Дозировка и способ применения

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно.

Для взрослых и детей старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз в сутки. В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.

Для новорожденных (до двухнедельного возраста) доза составляет 20-50 мг/кг/сутки, суточная доза вводиться однократно.

Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не нужно делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Препарат противопоказан новорожденным (≤8 дней), которым уже назначено или предполагается внутривенное лечение кальцийсодержащими растворами, включая продолжительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Новорожденные, грудные дети и дети младшего возраста (с 15 дней до 12 лет): 20-80 мг/кг массы тела один раз в сутки.

Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза составляет 20-80 мг/кг. У детей c массой тела 50 кг и больше применяют дозы для взрослых.

Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии. Длительность курса лечения зависит от характера заболевания. Внутривенные дозы 50 мг/кг или выше следует вводить путем инфузий в течение 30 минут.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей до 12 лет начальная суточная доза составляет 100 мг/кг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 4 г.

Для лечения гонореи доза составляет 250 мг, однократно внутримышечно.

Для профилактики инфекций в предоперационном периоде за 30-90 мин до операции вводят 1-2 г цефтриаксона.

При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) суточная доза Ксона® не должна превышать 1 г. При выраженных нарушениях функции печени и почек, а также у больных, находящихся на гемодиализе, необходимо следить за концентрацией ксона в плазме крови, т.к. у них может снижаться скорость его выделения.

Правила приготовления и введения препарата
Для приготовления раствора для внутримышечного введения 1 г порошка разводят 3,5 мл 1% раствора лидокаина. Раствор вводят глубоко в ягодичную мышцу. Лидокаин запрещен в качестве растворителя в детском и подростковом возрасте. Полученный раствор нельзя вводить внутривенно! Для приготовления раствора для внутривенного введения 1 г порошка разводят 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводят внутривенно медленно в течение 2-4 мин. Для приготовления раствора для внутривенной инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно 40 мл раствора свободного от кальция, например: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% или 10% раствор глюкозы. Продолжительность внутривенной инфузии - 30 мин.
Препаратты бұлшықет ішіне және көктамыр ішіне енгізеді.

Ересектер мен 12 жастан асқан балалар үшін орташа тәуліктік доза тәулігіне 1 рет цефтриаксонның 1-2 г құрайды. Ауыр жағдайларда немесе қоздырғыштарының цефтриаксонға орташа сезімталдығы бар жұқпаларда тәуліктік дозаны 4 г-ға дейін арттыруға болады.

Жаңа туған нәрестелер үшін (екі аптаға дейінгілерге) дене салмағының әр кг-на шаққанда тәуліктік доза 20-50 мг құрайды, тәуліктік доза бір рет енгізіледі.

Тәуліктік доза дене салмағының әр кг-на шаққанда 50 мг-нан аспауы тиіс. Дозаны белгілеген кезде жетіліп туған балалар мен шала туған балалар арасында айырмашылық болмауы керек.

Тағайындалып қойған немесе алдын ала болжап қойылған, құрамында кальций бар ұзаққа созылатын инфузияларды қоса есептегенде, құрамында кальций бар ерітінділермен емдеуге, мысалы, парентеральді қоректендіруде, цефтриаксонның кальций тұздарының преципитаттарының түзілу қаупіне байланысты жаңа туған (≤8 күндік) нәрестелерге препаратты қолдануға болмайды.

Жаңа туған нәрестелер, емшектегі балалар және жасы кіші балалар (15күннен 12 жасқа дейінгі): тәулігіне бір рет дене салмағының әр кг-на шаққанда 20-80 мг.

Емшек еметін және 12 жасқа дейінгі балаларға дене салмағының әр кг-на шаққанда тәуліктік доза 20-80 мг құрайды. Дене салмағы 50 кг және одан да жоғары балаларға ересектерге арналған доза қолданылады.

Дене салмағының әр кг-на шаққанда 50 мг-нан жоғары дозаны көктамырішілік инфузия түрінде тағайындау қажет. Емдеу курсының ұзақтығы аурудың сипатына байланысты. Дене салмағының әр кг-на шаққанда 50 кг немесе одан жоғары көктамырішілік дозаны инфузия түрінде 30 минут бойы енгізген жөн.

Бактериялық менингитте емшек еметін және 12 жасқа дейінгі балаларға дене салмағының әр кг-на шаққанда бастапқы тәуліктік доза тәулігіне 1 рет 100 мг құрайды. Ең жоғары тәуліктік доза – 4 г.

Созды емдеуге арналған доза бір рет бұлшықетішілік 250 мг құрайды.

Операция алдындағы кезеңде жұқпалардың алдын алу үшін операциядан 30-90 минут бұрын цефтриаксонның 1-2 г-ын енгізеді.

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі минутына 50 мл-ден кем) Ксонның® тәуліктік дозасы 1 г-нан аспауы керек. Бауыр мен бүйрек қызметтерінің айқын бұзылуында, сондай-ақ гемодиализде жүрген науқастарда қан плазмасындағы ксон концентрациясын бақылау қажет, өйткені оның шығарылу жылдамдығы оларда төмендеуі мүмкін.

Препаратты дайындау және енгізу тәртібі
Бұлшықет ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған 1 г ұнтақты 3,5 мл 1% лидокаин ерітіндісінде сұйылтады. Ерітіндіні бөксе бұлшықетіне терең етіп енгізеді. Балаларға және жасөспірімдерге лидокаинды еріткіш ретінде қолдануға болмайды. Алынған ерітіндіні көктамыр ішіне енгізуге болмайды! Көктамыр ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған 1 г ұнтақты 10 мл стерильді дистилденген суда сұйылтып, көктамыр ішіне 2-4 минут бойы баяу енгізеді. Көктамыр ішіне инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған 2 г ұнтақты кальцийден бос шамамен 40 мл ерітіндіде, мысалы: 0,9% натрий хлориді ерітіндісінде, 5% немесе 10% глюкоза ерітіндісінде сұйылту керек. Көктамырішілік инфузия ұзақтығы - 30 минут.

Взаимодействие с лекарствами

Ксон® и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий, однако при одновременном введении с фторхинолонами, ванкомицином, рифампицином (но не в одном шприце) увеличивается риск кристаллизации в мочевых путях. При одновременном применении с петлевыми диуретиками (например, фуросемид), нарушений функций почек не наблюдается. При одновременном введении с эуфиллином выпадает в осадок. Ксон® фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.
Ксон® және аминогликозидтер көптеген грамтеріс бактерияларға қатысты синергизме ие, алайда фторхинолондармен, ванкомицинмен, рифампицинмен (бірақ бір еккіште емес) бір мезгілде енгізгенде несеп жолдарында кристаллизация қаупі артады. Ілмектік диуретиктермен (мысалы, фуросемид) бір мезгілде қолданғанда бүйрек қызметінің бұзылуы байқалмайды. Эуфиллинмен бір мезгілде енгізгенде шөгінді түзеді. Ксон® құрамында басқа антибиотигі бар ерітінділермен фармацевтикалық тұрғыдан үйлеспейді.

Передозировка ксоном в порошке

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Симптомдары: жағымсыз әсерлердің күшеюі.

Емдеу: симптоматикалық. Гемодиализ және перитонеальді диализ тиімді емес.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и распределение: при парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Площадь под кривой «концентрация-время» при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где в течение 24 ч поддерживаются бактерицидные концентрации в отношении чувствительных бактерий.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Степень связывания обратно пропорциональна концентрации цефтриаксона в сыворотке крови (например, при концентрации в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л - 85%). Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.

Цефтриаксон проникает через гемато-энцефалический барьер. У новорожденных и детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в спинномозговую жидкость. При бактериальном менингите концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости составляет в среднем 17% от его концентрации в сыворотке крови, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после внутривенного введения препарата в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых при менингите через 2-25 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала минимальную подавляющую концентрацию.

Метаболизм и выведение: период полувыведения у здоровых добровольцев составляет около 8 ч. У новорожденных до 8-го дня жизни и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения составляет около 16 ч. У взрослых 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, 40-50% - в неизмененном виде с желчью. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выводится почками. При приеме внутрь цефтриаксон биотрансформируется в неактивный метаболит под влиянием кишечной микрофлоры.

При умеренных нарушениях функции почек или печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, период полувыведения незначительно удлиняется. Это связано с тем, что у пациентов с нарушениями функции почек компенсаторно увеличивается выведение цефтриаксона с желчью, а у пациентов с нарушениями функции печени компенсаторно усиливается выведение цефтриаксона почками.
Сіңуі және таралуы: цефтриаксонды парентеральді түрде енгізген кезде тінге және организм сұйықтығына жақсы өтеді. Көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізгенде «концентрация-уақыт» қисығы астындағы аудандары сәйкес келеді. Бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін цефтриаксонның биожетімділігі 100%-ды құрайды. Көктамыр ішіне енгізгеннен кейін цефтриаксон интерстициальді сұйықтықта тез таралады, ол жерде сезімтал бактерияларға қатысты бактерицидтік концентрациясы 24 сағат бойы сақталады.

Цефтриаксон альбуминмен қайтымды байланысады. Байланысу дәрежесі қан сарысуындағы цефтриаксонның концентрациясына кері пропорциональді (мысалы, қан сарысуындағы концентрация 100 мг/л-ден аз болғанда цефтриаксонның ақуыздарымен байланысуы 95%-ды, ал 300 мг/л концентрацияда 85%-ды құрайды). Интерстициальді сұйықтықта альбумин мөлшері төмен болғандықтан, ол жерде цефтриаксон концентрациясы қан сарысуындағыға қарағанда жоғары.

Цефтриаксон гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді. Жаңа туған нәрестелерде және балаларда ми қабығының қабынуы кезінде цефтриаксон жұлын сұйықтығына өтеді. Бактериялық менингит кезінде жұлын сұйықтығына цефтриаксон концентрациясы оның қан сарысуындағы концентрациясының орташа алғанда 17%-ын құрайды, ол асептикалық менингиттегіге қарағанда 4 есе көп. Дене салмағының әр кг-на шаққанда 50-100 мг доза препаратты көктамыр ішіне енгізгеннен кейін 24 сағаттан соң жұлын сұйықтығында цефтриаксонның концентрациясы 1,4 мг/л-ге артады. Ересектердегі менигитте препаратты дене салмағының әр кг-на шаққанда 50 мг дозада енгізгеннен кейін 2-25 сағаттан соң цефтриаксонның концентрациясы ең төменгі басым концентрациядан бірнеше есе асады.

Метаболизм және шығарылуы: дені сау ерікті адамдарда жартылай шығарылу кезеңі шамамен 8 сағатты құрайды. Жаңа туған нәрестелерде өмірінің 8-ші күніне дейін және 75 жастан асқан егде адамдарда орташа жартылай шығарылу кезеңі шамамен 16 сағатты құрайды. Ересектерде цефтриаксонның 50-60%-ы өзгермеген күйінде несеппен бірге, 40-50%-ы өзгермеген күйінде өтпен бірге шығарылады. Жаңа туған нәрестелерде енгізілген дозаның 70%-ы бүйрек арқылы шығарылады. Ішу арқылы қабылдағанда ішек микрофлорасының әсерінен цефтриаксон белсенді емес метаболитке биотрансформацияланады.

Ересектердегі бүйрек немесе бауыр қызметінің орташа бұзылуы кезінде цефтриаксонның фармакокинетикасы өзгермейді дерлік, жартылай шығарылу кезеңі елеусіз ұзарады. Бұл бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде цефтриаксонның өтпен шығарылуының компенсаторлы түрде артуымен, ал бауыр қызметі бұзылған емделушілерде цефтриаксонның бүйрек арқылы шығарылуының компенсаторлы түрде күшеюімен байланысты.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточной мембраны бактерий. In vitro подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Препарат устойчив к действию бета-лактамаз (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы).

Ксон® активен в отношении

аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis;

аэробных грамотрицательных бактерий: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Moraxella /Branhamella/ catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica);

анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

К препарату устойчивы метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus spp., большинство штаммов Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), некоторые штаммы Enterobacter spp., некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, некоторые штаммы Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазу (в том числе Bacteroides fragilis).

Treponema pallidum чувствительна к ксону. Клинические данные свидетельствуют о высокой эффективности ксона при первичном и вторичном сифилисе.

Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие Ксон® (к классическим цефалоспоринам определенные штаммы возбудителей могут быть устойчивы).
Парентеральді түрде қолдануға арналған III буынды цефалоспоринді антибиотик. Бактерияның жасушалық жарғақша синтезін тежеу есебінен бактерацидтік әсер береді. In vitro жағдайында көптеген грамоң және грамтеріс микроорганизмдердің өсуін басады. Препарат бета-лактамаза әсеріне (пенициллиназаға да, цефалоспориназаға да) төзімді.

Ксон® аэробтық грамоң бактерияларға: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis;

аэробтық грамтеріс бактерияларға: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Moraxella /Branhamella/ catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (кейбір штаммдары төзімді), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (соның ішінде Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (кейбір штаммдарға төзімді), Salmonella spp. (соның ішінде Salmonella typhi), Serratia spp. (оның ішінде Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (соның ішінде Vibrio cholerae), Yersinia spp. (соның ішінде Yersinia enterocolitica);

анаэробтық бактерияларға: Bacteroides spp. (соның ішінде кейбір Bacteroides fragilis штаммдары), Clostridium spp. (соның ішінде Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (Fusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium басқа), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. қатысты белсенді.

Препаратқа Staphylococcus spp метициллинге төзімді штаммдары, Enterococcus spp. көптеген штаммдары (соның ішінде Enterococcus faecalis), Enterobacter spp. кейбір штаммдары, Pseudomonas aeruginosa кейбір штаммдары, бета-лактамаза өндіретін Bacteroides spp кейбір штаммдары (соның ішінде Bacteroides fragilis) төзімді.

Treponema pallidum ксонға сезімтал. Клиникалық деректер алғашқы және салдарлық мерезде ксонның тиімділігінің жоғары екендігін айғақтайды.

Микроорганизмдердің сезімталдығын анықтау үшін құрамында Ксон® бар дискіні қолдану қажет (классикалық цефалоспориндерге қоздырғыштардың белгілі бір штаммдары төзімді болуы мүмкін).

Упаковка и форма выпуска

По 1.0 г порошка во флаконы бесцветного стекла, укупоренные резиновыми пробками, обжатые алюминиевыми колпачками и закрытые предохраняющим пластмассовым колпачком. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Резеңке тығынмен тығындалған, алюминий қалпақшамен қаусырылған және қорғағыш пластмасса қалпақшамен жабылған түссіз шыны құтыларда ұнтақ 1.0 г-нан. 1 құты медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.